Wybrane alkaloidy izochinolinowe – charakterystyka i potencjalne zastosowanie farmakologiczne
Loading...
Date
2020
Authors
Editor
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
Title alternative
Selected isoquinoline alkaloids – characterization and potential pharmacological application
Abstract
Dynamiczny rozwój przemysłu farmaceutycznego w ostatnich latach, skutkuje nieustannym poszukiwaniem przez naukowców nowych substancji aktywnych. Ponadto, konieczne jest opracowywanie nowych postaci leków, mających na celu zwiększenie ich biodostępności. Stałe nanocząstki lipidowe są nowoczesnymi nośnikami leków coraz częściej wykorzystywanymi w przemyśle farmaceutycznym. Celem przedłożonej rozprawy doktorskiej było opracowanie metodyki ekstrakcji badanych alkaloidów z rośliny Chelidonium Majus: chelidoniny, allokryptopiny, sangwinaryny i chelerytryny z wykorzystaniem ekstrakcji wspomaganej ultradźwiękami oraz promieniowaniem mikrofalowym. Ponadto, opracowano metodykę oznaczania alkaloidów w osoczu techniką wysokosprawnej chromatografii cieczowej z detektorem UV oraz z wykorzystaniem chromatografu cieczowego z potrójnym kwadrupolowym detektorem mas. Następnie, wyznaczono współczynnik podziału (logP) analizowanych substancji metodą HP-TLC w różnych pH. Parametr ten pomaga określić biodostępność badanych związków, co jest kluczowym elementem przy projektowaniu nowych leków. Podjęto także próbę opracowania metody syntezy stałych nanocząstek lipidowych (SLN) inkorporowanych badanymi alkaloidami, a także przeprowadzono charakterystykę otrzymanych formulacji. Otrzymane SLN poddano badaniu in vitro w celu określenia aktywności cytotoksycznej badanych alkaloidów.
The dynamic development of the pharmaceutical industry in recent years has resulted in a constant search by scientists for new active substances that could be used in the treatment of many diseases. In addition, it is necessary to develop new drug formulations aimed at increasing their bioavailability. Solid lipid nanoparticles are modern drug carriers increasingly used in the pharmaceutical industry. The purpose of the doctoral dissertation was to develop a methodology for the extraction of the studied alkaloids from the plant Chelidonium Majus: chelidonine, allocryptopine, sanguinarine and chelerythrine using ultrasound and microwave assisted extraction. In addition, a new methodology for the determination of selected alkaloids in plasma by the high-performance liquid chromatography with a UV detector and using a liquid chromatograph with a triple quadrupole mass detector was developed. Furthermore, the partition coefficient (logP) of the analyzed active substances by HP-TLC at various pH values was determined. This parameter helps determine the bioavailability of test compounds, which is a key parameter in the design of new drugs. An attempt was made to develop a method for the synthesis of solid lipid nanoparticles (SLN) incorporated with the studied alkaloids, and the formulations obtained were described. The obtained solid lipid nanoparticles were subjected to an in vitro study to determine the cytotoxic activity of the studied alkaloids.
The dynamic development of the pharmaceutical industry in recent years has resulted in a constant search by scientists for new active substances that could be used in the treatment of many diseases. In addition, it is necessary to develop new drug formulations aimed at increasing their bioavailability. Solid lipid nanoparticles are modern drug carriers increasingly used in the pharmaceutical industry. The purpose of the doctoral dissertation was to develop a methodology for the extraction of the studied alkaloids from the plant Chelidonium Majus: chelidonine, allocryptopine, sanguinarine and chelerythrine using ultrasound and microwave assisted extraction. In addition, a new methodology for the determination of selected alkaloids in plasma by the high-performance liquid chromatography with a UV detector and using a liquid chromatograph with a triple quadrupole mass detector was developed. Furthermore, the partition coefficient (logP) of the analyzed active substances by HP-TLC at various pH values was determined. This parameter helps determine the bioavailability of test compounds, which is a key parameter in the design of new drugs. An attempt was made to develop a method for the synthesis of solid lipid nanoparticles (SLN) incorporated with the studied alkaloids, and the formulations obtained were described. The obtained solid lipid nanoparticles were subjected to an in vitro study to determine the cytotoxic activity of the studied alkaloids.
Description
Wydział Chemii
Sponsor
Keywords
alkaloidy izochinolinowe, Chelidonium Majus, nanocząstki lipidowe, ekstrakty roślinne, współczynnik podziału, isoquinoline alkaloids, Chelidonium Majus, lipid nanoparticles, plant extracts, partition coefficient